Suština Kamagre leži u aktivnoj supstanci Sildenafilu, koji je također ključni sastojak najpoznatijeg lijeka za probleme s erekcijom – Viagre. Sildenafil djeluje kao inhibitor enzima fosfodiesteraze tipa 5, a koristi se za liječenje erektilne disfunkcije. Ovaj sastojak i njegove jedinstvene sposobnosti otkrili su istraživači Andrew Bell, David Brown i Nicholas Terrett u američkoj korporaciji Pfizer. Sildenafil je bio prva takva aktivna supstanca na tržištu, a kasnije su se pojavile i kopije (vardenafil, tadalafil – Cialis, avanafil itd.). Obično su dostupne tablete od 25, 50 i 100 mg na tržištu.
U slučaju Kamagre, izbor je širok zbog voćnih gelova, žvakaćih bombona i šumećih tableta, uz klasične plave tablete. Kao i kod drugih proizvoda za snažniju i čvršću erekciju, djelovanje proizvoda zahtijeva prethodno seksualno uzbuđenje muškarca. Sam lijek ne izaziva seksualnu uzbuđenost. Kada je muškarac adekvatno seksualno stimuliran, u tkivu penisa počinje oslobađanje dušikovog oksida (NO) u meko mišićno tkivo krvnih žila, što aktivira tvar GC (gvanilat ciklaza).
Rezultat toga je povećanje proizvodnje tvari cGMP (ciklični gvanozin monofosfat), što uzrokuje dilataciju (širenje) ćelija žila. Budući da Sildenafil sprečava djelovanje enzima PDE5, što dalje sprječava razgradnju tvari cGMP, rezultat ovog mehanizma dobro je poznat svim korisnicima Kamagre – postiže se čvrsta, snažna i dugotrajna erekcija.